Blanca Valadez/Milenio
CHICAGO, Illinois.- El premio Nobel de Química 2012, Robert J. Lefkowitz, aseguró que en su laboratorio han identificado por lo menos mil genes que regulan todos los procesos fisiológicos del ser humano —incluyendo visión, gusto y olfato—, en los cuales se encuentran las respuestas para bloquear, impedir el avance y desarrollar medicamentos específicos contra diversas enfermedades, como la insuficiencia cardiaca.

En los receptores acoplados de la proteína G (GPCR, del inglés: G protein-coupled receptors), se encuentra muchos de los enigmas de la actividad de hormonas como la adrenalina o la leptina, de neurotransmisores como la serotonina o la dopamina, que regulan desde el apetito hasta el estado de ánimo, tensión arterial, el tono muscular o las reacciones ante situaciones de estrés.

Lefkowitz, quien obtuvo junto con su colega Brian Kobilka el Nobel de Química 2012  por sus investigaciones sobre la proteína G y los receptores de las membranas de las células que regulan múltiples funciones biológicas, explicó durante una conferencia magistral que en el corto plazo se podrá contar con medicamentos potencialmente más efectivos para bloquear deterioros de cardiopatías y crear actividad protectora efectiva.

Y se refirió a lo que ha sido su trabajo de investigación: el compuesto denominado TRV120027 ha demostrado en modelos de ratas que logra “frenar la progresión de la insuficiencia cardiaca, la presión arterial y aumentar el rendimiento cardiaco.

“Este agente está en la fase dos de ensayos clínicos para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva descompensada aguda”, señaló el experto en la Sesión Científica de la Sociedad Americana del Corazón (AHA, por su sigla en inglés).

Este avance es el fármaco más avanzado que se presentó en el encuentro de la AHA y en el que incluso se habla de la posibilidad de propiciar una reversibilidad de dicha enfermedad del corazón.

Varias aplicaciones

Las investigaciones del científico estadounidense, explicadas ante 30 mil asistentes a la Sesión Científica 2014, también pueden conducir al desarrollo de fármacos contra enfermedades como es el asma y la sarcopenia, pérdida degenerativa de masa muscular, cerca de un tercio se pierde con la edad avanzada.

De hecho, refirió Lefkowitz, pueden incidir en el desarrollo de 40 por ciento de los medicamentos modernos dado a que sus investigaciones abren el camino al entendimiento de la estructura y las funciones de los receptores de la proteína G-acoplada, que son las que envían señales a receptores, enzimas y lípidos, a diversos procesos fisiológicos del ser humano.

Lefkowitz recordó que la década de 1970 y 1980 logró aislar, junto con sus colegas, los receptores beta-adrenérgicos y alfa-adrenérgicos purificados, encontrando, entre otras cosas, que las propiedades de los receptores están influenciadas por las hormonas y en las mismas los fármacos pueden interactuar.

En 1986, fueron capaces de clonar el gen y ADN de los receptores beta-adrenérgicos.

El científico afirmó que “un cambio de paradigma dramático ocurrió en nuestra comprensión de los receptores adrenérgicos asociados a la proteína G y que actúan en cuestiones tan simples como reaccionar en una pelea o emprender la huida, en la que hay aumento de la frecuencia cardiaca, dilatación de pupilas, sangre que fluye a órganos esenciales, entre otras reacciones.

“Llegamos a entender que el sistema de GRK/beta-arrestina, que habíamos descubierto en la configuración de la desensibilización, era en realidad multifuncional “, dijo Lefkowitz.

“Es decir, incluso, ya que sirve como un agente desensibilizante, los arrestinas eran realmente capaces de servir como transductores de señales”, añadió.

En su conferencia magistral, Lefkowitz también recordó que a lo largo de varios años ha entendido que dentro de este proceso es importante no olvidar que “si vas hacer cosas importantes, tienes que ser atrevido, que estar dispuesto a tomar las oportunidades y a fallar.

“Fallé mucho en mi camino a Estocolmo. No era que no fuera mi premisa básica, pero no tenía idea de que lo que había iniciado sería extraordinariamente difícil. He tratado de entender el comportamiento de las células, hormonas y moléculas, y su interacción con el desarrollo de nuevas drogas para reducir enfermedades y muertes”, concluyó.