Milenio
MÉXICO, D.F.- Científicos del Instituto Politécnico Nacional (IPN) trabajan en el desarrollo de un fármaco para el tratamiento de la tricomoniasis, la infección de transmisión sexual de origen no viral más común del mundo.

Desde hace más de medio siglo la principal medicina que se usa son los nitroimidazoles (metronidazol y tinidazol); sin embargo, actualmente existen cepas del parásito Trichomonas vaginalis, causante de la enfermedad, que son resistentes a esos fármacos.

Por ello el proyecto que se lleva a cabo en la Escuela Nacional de Medicina y Homeopatía (ENMH), bajo la dirección de Claudia Benítez, busca un nuevo medicamento que pueda emplearse en todas las cepas del parásito y con mínimos efectos secundarios.

La investigadora comentó que por la resistencia del parásito muchas veces las pacientes no muestran mejoría a pesar de que les dan dosis altas de nitroimidazoles, además el padecimiento ocasiona erosión del tejido vaginal, lo que las hace más propensas a contraer el virus del papiloma humano o el del sida.

Las dosis altas —señaló— también pueden generar efectos secundarios como leucopenia (disminución de leucocitos) o toxicidad en el sistema nervioso central.

Benítez dijo que la importancia de un nuevo fármaco se debe a que a escala global se infectan millón y medio de personas al día. “Desafortunadamente el preservativo no es totalmente efectivo; 99 por ciento de varones y 50% de mujeres no presentan síntomas, lo que provoca que la infección tenga una mayor diseminación”, alertó.

Enzima clave

Con el apoyo de Carmen Portillo y María Eugenia Cruces, del Laboratorio de Bioquímica de la ENMH; los alumnos de doctorado Elibeth Mirasol y Priscila Estrella, y el alumno de maestría Luis Alberto Caro, se llevó a cabo la caracterización estructural y bioquímica de la enzima triosa fosfato isomerasa, fundamental en la vida del parásito.

Benítez dijo que la enzima también está presente en el humano, pero al estudiar su secuencia genética y describir la estructura, hallaron diferencias. “Observamos que además de contar con una isoforma en el interior de la célula, puede localizarse otra en la membrana del parásito”, señaló.

La investigadora abundó que, como parte de su tesis de maestría, José Luis Vique realizó simulaciones por computadora de la interacción molecular entre los posibles fármacos y enzima de la Trichomonas vaginalis.

La tricomoniasis es la infección de transmisión sexual de origen no viral más común del mundo

“Probamos un millón de fármacos e hicimos 100 millones de simulaciones y, con base en esa evaluación, elegimos los 44 que resultaron ser los más probables a tener una interacción con la enzima”, precisó Vique.

El joven indicó que los cuatro compuestos con mayor potencial de inhibición se probaron mediante ensayos in vitro e identificaron dos que reducen la viabilidad de cultivos del patógeno, es decir que matan el parásito en un periodo de 48 horas y lejos de dañar el epitelio vaginal protegen las células.

Al respecto, Benítez acotó que aún faltan más estudios, porque es necesario probar los compuestos en distintas cepas.

Indicó que en breve se iniciarán los trámites para patentar los compuestos y evaluar su actividad in vitro; asimismo buscarán los mecanismos para establecer convenios para llevar el proyecto a la etapa clínica.

Otros participantes

Benítez abundó que la científica Rossana Arroyo, del Centro de Investigación y de Estudios Avanzados (Cinvestav), les proporciona los aislados del parásito y ha facilitado el apoyo necesario para la realización de cultivos.

Jaime Ortega, adscrito al Cinvestav, colabora en la purificación de las proteínas, y Luis Brieba, del mismo instituto, realizó la clonación de las proteínas y caracterizó su estructura tridimensional

Arturo Rojo y Ponciano García, de la Universidad Autónoma Metropolitana, Unidad Cuajimalpa, evaluaron mediante modelos computacionales la interacción entre posibles fármacos y proteínas.

Claudia Benítez señaló que conforme avance el proyecto esperan contar con la incorporación de más especialistas, pues la participación de expertos de alto nivel es lo que ha permitido tener avances significativos en el proyecto.